西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等为H2受体拮抗药,主要用于治疗活动性十二指肠溃疡,预防十二指肠溃疡复发;胃溃疡;反流性食管炎;预防与治疗应激性溃疡及药物性溃疡等;消化性溃疡并发出血;缓解胃酸过多所致的胃痛、烧心、反酸等,是抑制胃酸的常用胃药,在临床上广泛应用。可在服用该类药的过程中,这类药的疗效及不良反应不尽相同,需要用药者根据自身的各种病情正确选择,方能起到好的疗效,防范其不良反应。
影响造血系统:对骨髓有一定的抑制作用,可出现中性粒细胞减少、全血细胞减少。其中以西咪替丁、雷尼替丁较严重,在用此药期间,应注意检查血象。雷尼替丁偶有导致骨髓发育不全或形成不良。造血系统有病症的患者可选法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁,而不选西咪替丁、雷尼替丁。尤其是急性间歇性血卟啉病既往史者要禁用雷尼替丁,血小板减少的患者慎用西咪替丁。
对心血管的影响:应用西咪替丁可导致心动过缓、面部潮红、血压骤降、心房颤动、房性早搏、室性早搏、T波倒置,有资料表明,应用西咪替丁致心律失常率达6.3%,且多发生于60岁以上的老年患者;应用雷尼替丁则影响心脏,出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞、频发室性早搏,雷尼替丁在这方面的不良反应轻于西咪替丁;法莫替丁表现为心率增加、血压升高;罗沙替丁偶见血压升高。尼扎替丁对心血管无明显影响,应是心血管患者主选药物。
对内分泌与代谢系统的影响:西咪替丁、雷尼替丁有抗雄激素作用,可出现脂质代谢异常、高催乳素血症、血浆睾酮水平下降和促性腺激素水平增加。疗程过长时出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等。以西咪替丁、雷尼替丁的临床表现为重。服这类药的高龄患者容易出现这些症状。所以,有内分泌与代谢系统疾病的老年患者不应选择西咪替丁、雷尼替丁。可选对内分泌与代谢系统影响小的法莫替丁。而尼扎替丁、罗沙替丁几乎没有抗雄激素的活性,为很好的选择。
影响神经与精神:头痛、头晕、乏力、甚至严重头痛为常见;也可出现幻觉、激动、失眠、神智不清、语言含糊不清、谵妄、精神异常、定向力障碍、嗜睡、焦虑、抑郁、局部抽搐,癫痫样发作等。这类药物中,西咪替丁、雷尼替丁可透过血脑屏障及胎盘屏障,也能进入到乳汁中,故产生对神经与精神的影响。老年人由于肾功能减退,对药物清除减慢,血药浓度升高,容易导致神经与精神的症状;有精神病史者,脑部疾患者也应避免大剂量使用;哺乳期妇女禁用。法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁在脑脊液中含量很低,对神经与精神的影响小,为可选之药。
对胃肠道的影响:拮抗H2受体的强度:法莫替丁>雷尼替丁>丁西咪替丁。罗沙替丁与尼扎替丁的作用与雷尼替丁相似。而罗沙替丁还对黏膜有保护作用。尼扎替丁能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时,为长效药物。对消化系统的刺激这类药物均有之,表现为口干、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、腹泻、血清转氨酶升高等。这类药物一般不主张长期应用,因抑制胃酸的作用强大,容易致念珠菌生长,影响溃疡的治疗。个别患者用药后血清胃泌素增高反而诱发溃疡。突然停药,由于胃酸反跳增高,也可引起慢性消化性溃疡,尤其是西咪替丁这方面表现突出。
其它方面:这类药物除上述不良反应外,还可致过敏反应,胸痛、多汗、月经不调等,但反应都较轻,停药后,均可恢复。(作者系宁夏科普作家协会理事、中卫市人民医院副主任药师 张兴)