抗高血压的钙通道阻滞药是一类治疗高血压病的重要药物。由于高血压主要是外周血管阻力增加,而平滑肌的收缩取决于细胞内流的Ca2+浓度,因此抑制Ca2+跨膜移动,可降低细胞内Ca2+量。因而钙通道阻滞药通过阻滞Ca2+,使进入细胞内的钙总量减少,导致小动脉平滑肌舒张,低外周阻力而发挥降压作用,但对静脉血管的影响较小。主要有硝苯地平、氨氯地平、尼卡地平、尼索地平等,药物品种较多,如何正确选用这类药,就必须大体了解这类药的用药特点及不良反应,做到有的放矢。
硝苯地平(硝苯吡啶,心痛定):可单独或与其他药合用治疗轻、中和重度高血压。亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者,对正常血压者影响不明确。目前多推荐使用缓释片剂,以减轻迅速降压造成的反射性交感张力增加。不良反应:由于血管过度扩张引起,表现为心动过速,故对伴有缺血性心脏病患者慎用,以免加剧缺血症状、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等,也可能出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿,血压过度降低可导致脑或心肌缺血。
氨氯地平:作用与硝苯地平相似,降压作用较硝苯地平温和,有很强的外周和冠状血管扩张作用,对血管平滑肌具有高度选择性,而对心肌收缩力或传导的影响很小。主要在肝脏代谢,大部分代谢物从尿排出,约10%以原形从尿排出。血浆蛋白结合率为97.5%0'。T1/2长达40―50小时。作用维持时间长。不宜引起交感神经反射性兴奋。每日1次。主要不良反应为外周水肿,其他不良反应较少。用于高血压及心绞痛治疗。可单用或与其药合用。治疗心收缩功能紊乱引起的心衰、心绞痛,其疗效超过硝苯地平等其他钙通道阻滞药。
乐卡地平:作用类似硝苯地平,选择性抑制血管平滑肌收缩。降压作用强,起效平缓,作业时间长,负性肌力小,对心率和心排出血量的影响较小。口服给药后1.5—3小时血浆浓度达峰。不良反应及注意事项类似硝苯地平。18岁以下患者不得服用。
尼群地平:作用类似硝苯地平,但对血管松弛作用较硝苯地平强,降压作用维持时间较久,对心肌收缩力和房室传到的抑制作用较弱。口服吸收良好,但肝脏首过消除明显,生物利用度较低,为10%—20%。由肝脏代谢为无活性代谢物,主要从尿排出。肝功不良病人消除时间延长。T1∕2比硝苯地平长。适用于各型高血压及绞痛的治疗。反射性心率加快等不良反应较少。与地高辛合用可增加地高辛血药浓度。(作者系宁夏科普作家协会理事、中卫市人民医院副主任药师 张兴)