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按人体系统用药常识 | 心血管系统用药 | 血管紧张素转化酶抑制剂类药物间疗效的比较
新闻来源:宁夏科普作家协会     作者:张兴     发表时间:2021-08-04     阅读次数:    


卡托普利(甲巯丙脯酸):为第一个口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂,对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭病人的心脏功能。在口服后15~30分钟血压即开始下降,最大降压作用在口服后ll.5小时。适用于治疗各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。由于通过降低血浆血管紧张素和醛固酮水平而使心脏前后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭。治疗后症状减轻,运动耐量增加,血流动力学和泵功能得以改善。对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭病人也有效。口服起效迅速,经1小时达最高血浓度,作用维持68小时。增加剂量可延长作用时间,但不增加降压效应。

依那普利(恩那普利):在体内经肝脏酯酶水解为依那普利拉发挥作用,其作用较卡托普利强10倍,降压作用强而持久,亦可治疗心力衰竭,单独用或与强心药及利尿药伍用。口服后最大降压作用出现在服药后68小时,维持1214小时,依那普利拉由于分子中不含巯基,不良反应较卡托普利轻。临床用于高血压和心力衰竭的治疗。孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄、严重肾功能减退者禁用。主要不良反应为:眩晕、头痛、疲劳、咳嗽等。

赖诺普利:适应症为高血压,可单独使用或与其它降压药如利尿药合用;抗心力衰竭,可单独用或与强心药及利尿药伍用。该药为依那普利拉赖氨酸衍生物。与卡托普利类似。口服吸收缓慢而不完全,维持时间较久,降压的同时对心率或心排出量无不良影响。不良反应及禁忌证与依那普利类似。

贝那普利:其适应证与依那普利相似。口服后在肝脏转变为有活性的贝那普利拉起作用。类似依那普利。口服一次可维持24小时。禁忌证同依那普利。不良反应和依那普利也相近。

福辛普利:含磷酸基,口服后在肝和胃肠道水解为福辛普利拉起作用。口服吸收较缓慢,约3小时后血药浓度达峰值,蛋白结合率为95%。不良反应最常见的停药原因为头痛可咳嗽。

喹那普利:为含羧基的前药。在肠和肝脏中转变为有活性的喹那普利拉起作用。口服后24小时达最大降压作用,维持24小时以上。临床应用、不良反应、禁忌证等类似依那普利,但较轻。

雷米普利:该药为含羧基的前药。在肝脏转变为雷米普利拉起作用。体外作用强度与贝那普利拉及依那普利大致相同。不良反应及禁忌证同依那普利。

螺普利:含羧基的前药。在体内水解为螺普利拉起作用。体外作用强度与赖诺普利拉类似,临床应用及不良反应同依那普利。

美西普利:该药在体内转化为去酯化代谢物美西普利拉起作用。类似依那普利。

培哚普利:含羧基。在体内转化为活性代谢物培哚普利拉起作用,口服该药后,1小时起作用,48小时达峰值,作用维持24小时,降压较平稳。疗效及不良反应类似依那普利。

此外,尚有地拉普利、阿拉普利、莫维普利及佐芬普利等,在体内均转化为活性代谢物起作用,其临床应用及不良反应类似依那普利。(作者系宁夏科普作家协会理事、中卫市人民医院副主任药师 张兴)


 
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